Combattere la malaria con l’infuso di Artemisia annua.

Obiettivi Specifici La malaria colpisce ogni anno tra i 300 e i 500 milioni di persone e ne uccide un milione, per lo più bambini. Contro questa malattia molti farmaci hanno perso di efficacia, a causa della resistenza acquisita, da Plasmodium falciparum, nei confronti dei principi attivi finora usati. Negli ultimi anni all’artemisinina, principio attivo estratto dalla pianta di Artemisia annua (A. annua), è stata riconosciuta un’attività antimalarica. Recenti studi clinici hanno dimostrato l’efficacia in vivo di un infuso in acqua di A. annua per il trattamento della malattia; questo risultato è di rilevante importanza se si considera che gran parte della popolazione mondiale (circa il 70%) non ha accesso agli efficaci ma costosi farmaci. Partendo dalle osservazioni di efficacia dell’infuso in vivo, e nell’ambito di uno specifico Progetto Strategico cofinanziato dalla Regione Puglia (PS_070), si è proceduto con questo lavoro alla conferma dell’efficacia in vitro, utilizzando linee cellulari in coltura. Metodi Sono state eseguite in vitro, secondo il metodo descritto da Trager and Jensen, colture di linee cellulari di Plasmodium falciparum (una clorochino-sensibile, D10 e una clorochino-resistente, W2). L’attività antimalarica dell’infuso di artemisia è stata saggiata mediante il test enzimatico della Lattato Deidrogenasi del Plasmodium (pLDH), secondo il metodo descritto da Makler. L’attività antimalarica dell’infuso è espressa come IC50 (quantità di farmaco necessaria per avere un’inibizione della crescita del Plasmodium pari al 50%). Come farmaco di riferimento è stata utilizzata l’Artemisinina pura. Risultati L’infuso è risultato essere efficace su entrambi i ceppi, in particolare sul ceppo clorochino-resistente (IC50 W2=876 ng/ml - IC50 D10=1110 ng/ml). Mediante Risonanza Magnetica Nucleare (NMR), è stato stimato che la quantità di principio attivo contenuta nell’infuso è pari a circa lo 0,18% del peso secco. Pertanto l’IC50 relativo alla sola artemisinina presente nell’infuso è pari a circa 7,08 ± 1,38 nM per il ceppo D10 e 5,60 ± 2,23 nM per il W2, un valore comparabile a quello osservato negli analoghi test effettuati utilizzando principio attivo puro. Conclusioni Le prove in vitro confermano l’efficacia clinica dimostrata dall’infuso di Artemisia annua in vivo e mostrano che artemisinina pura ed infuso hanno valori comparabili di IC50 riferiti al principio attivo. Nella pratica clinica, il dosaggio giornaliero in principio attivo è notevolmente maggiore per il farmaco commerciale rispetto all’infuso. Ne consegue un interesse crescente per la comprensione dettagliata della specifica elevata attività antimalarica espressa comunque dall’infuso nel suo complesso.